水蛭素的藥理都有什么

鴻騰水產(chǎn)

    水蛭素是鮮活水蛭唾液中含多種抗凝血成分。如水蛭素、水蛭素一PA、肝素、 抗血栓素等。另含的64個(gè)氨基酸的多肽成分也有抗凝作用。

    水蛭素是最重要的活性物質(zhì)，是凝血酶的特異抑制劑。水蛭素有三個(gè)變種，簡(jiǎn)稱(chēng)HVl、HV2、HV3，均有抗凝血酶活性。

水蛭素的主要藥理是有以下幾點(diǎn)：

抗凝血

    生水蛭灌胃具有顯著的延長(zhǎng)小鼠凝血時(shí)間、出血時(shí)間和體內(nèi)抗栓等作用。水蛭提物對(duì)正常人和ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集有顯著抑制作用。水蛭煎醇液在體外和體內(nèi)對(duì)纖維蛋白具有較強(qiáng)的纖溶作用，并使家兔優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間明顯縮短。

    水蛭素是世界上最強(qiáng)的凝血酶特效抑制劑。水蛭素與凝血酶有高度親和力-使凝血酶失去裂解纖維蛋白原的能力，從而阻止纖維蛋白凝固。水蛭素還可阻止凝血酶催化的止血反應(yīng)。水蛭素也能抑制凝血酶與血小板結(jié)合。能使凝血酶與血小板解離。

    生水蛭及其煎液、滲漉液均可延長(zhǎng)小鼠凝血時(shí)間，抑制體內(nèi)血栓形成。

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(二)抗血栓
    水蛭和水蛭素對(duì)各種血栓和血栓形成均有顯著的抑制作用，尤其對(duì)靜脈血栓和彌漫性血管內(nèi)凝血，其作用是能溶解血栓。水蛭素靜注可顯著減少腎血管球微血栓形成，減少凝血因子和血小板消耗，防止急性腎功能衰竭。
    水蛭素和肝素都抑制凝血酶對(duì)纖維蛋白原與血小板的作用。在抗栓治療中，與肝素相比，水蛭素有一個(gè)顯著優(yōu)點(diǎn)，就是不增加抗凝血酶Ⅲ的消耗。所以當(dāng)抗凝血酶Ⅲ缺乏時(shí)，特別是治療彌散性靜脈內(nèi)凝血時(shí)，水蛭素比肝素成為更有希望的有效藥。

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(三)對(duì)心肌缺血、腦血腫和皮下血腫的影響
    其水提液對(duì)家兔急性心肌缺血和心律不齊有明顯的對(duì)抗作用。水蛭素腹腔注射可增加小鼠營(yíng)養(yǎng)性血流量。
    水蛭液靜注可促進(jìn)家兔實(shí)驗(yàn)性腦血腫的吸收，減少血舯壓迫所致腦壞死面積及周?chē)�炎癥反應(yīng)。對(duì)皮下血腫的實(shí)驗(yàn)也有相似的結(jié)果。

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(四)降脂和抗炎
    1.降脂：水蛭粉對(duì)食餌性高脂血癥大鼠的膽固醇和甘油三酯均有顯著的降低作用。   
    2�？箘�(dòng)脈粥樣硬化  高脂血癥大鼠病理觀察到主動(dòng)脈脂質(zhì)沉積減少，病變減輕，
具有抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。
    3.抗炎：生水蛭對(duì)小鼠被誘發(fā)的實(shí)驗(yàn)性炎癥有顯著的抑制作用，并能減輕小鼠腹腔毛細(xì)胞血管通透性。

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  (五)終止妊娠
    用水蛭干燥全體的40％水煎劑對(duì)小鼠灌胃和注射，對(duì)小鼠的著床和早、中、晚期妊娠有終止作用，其中以終止早期妊娠的效果為最好。

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(六)動(dòng)力學(xué)研究
    水蛭素給狗、兔、人靜脈注射符合二房室模型。約l小時(shí)。水蛭素分布于細(xì)胞外空間.通過(guò)腎小球過(guò)濾，以活性形式排出。注入的氨基酸以未改變的形式通過(guò)腎臟捐泄，未經(jīng)代謝不與機(jī)體結(jié)合。